MÉXICO, 17 de julio.- Un nuevo inhibidor de la integrasa en investigación conocido como bictegravir o GS-9883 ha mostrado un buen perfil de tolerabilidad, así como una buena eficacia antiviral y una baja presencia de resistencias cruzadas con otros fármacos de la misma familia, revelaron una serie de estudios presentados en el marco del encuentro la Sociedad Americana de Microbiología 2016, celebrado en Boston, Estados Unidos.
En un primer estudio de laboratorio presentado en el encuentro científico, un equipo de investigadores evaluó la actividad antiviral in vitro de bictegravir solo o en combinación con tenofovir alafenamida, emtricitabina y darunavir.
Los investigadores hallaron que bictegravir en monoterapia mostraba una gran potencia frente a diversas cepas de VIH-1 de genotipo salvaje, además de frente al VIH-2. La combinación con otros antirretrovirales resultaba sinérgica y con mínimos niveles de toxicidad sobre los cultivos de células humanas con los que se experimentó.
Estos buenos resultados en fase preclínica llevaron a un equipo estadounidense de investigadores a desarrollar el primer ensayo clínico de fase I, en el cual se evaluaron los resultados de 10 días de monoterapia del fármaco en un pequeño grupo de 20 personas con VIH.
Los participantes fueron distribuidos aleatoriamente a recibir bictegravir (a dosis de 5, 25, 50 o 100mg) o placebo; en todo caso una vez al día y con el estómago vacío durante un total de 10 días. Al inicio del estudio y antes de tomar la última dosis se realizó una prueba de resistencias.
Bictegravir conllevó descensos rápidos y dosis-dependientes de la carga viral. En el grupo con placebo no se observaron cambios de carga viral. La carga viral siguió bajando hasta el día 14 (cuatro días después de la última dosis) en el grupo con dosis de 50mg y hasta el día 17 (siete días después de la toma del último comprimido) en el grupo con dosis de 100mg.
De acuerdo con los científicos, los resultados del presente estudio muestran un prometedor perfil de eficacia, seguridad y tolerabilidad de bictegravir, aunque dado el pequeño tamaño del estudio será necesario un volumen muy superior de datos –obtenida en estudios con más participantes y de mayor duración– para poder verificar las tendencias mostradas en este ensayo.
Los inhibidores de la integrasa son una familia de antirretrovirales con altas tasas de eficacia y, en general, buenos niveles de tolerabilidad. Este hecho ha llevado al desarrollo constante de nuevas moléculas dentro de esta familia, entre las cuales cabotegravir es el fármaco que se encuentra en la fase de desarrollo más avanzada.
Mientras que cabotegravir se encuentra ya en fase III de investigación clínica –la última antes de la aprobación– bictegravir se encuentra en fase I –el primer contacto del medicamento con humanos–.
Estos resultados se presentan previo a la 21 Conferencia Internacional sobre VIH/sida que se llevará a cabo en Durban, Sudáfrica, del 18 al 22 de julio próximo, en la cual se darán a conocer avances sobre adherencia y protección del anillo vaginal con dapivirina, nuevos datos del estudio REALITY, referente a adultos inmunosuprimidos, nueva información del estudio SAPPH, enfocado a la prevención y el tratamiento del VIH entre trabajadoras sexuales, del estudio IMPAACT, sobre la tolerancia a antirretrovirales en mujeres post parto, más evaluaciones sobre la profilaxis pre exposición entre hombres que tienen sexo con otros hombres y de la prueba del protocolo de vacuna HVTN100 en adultos en Sudáfrica, entre otros. (Grupo de Trabajo sobre Tratamientos del VIH - NotieSe)
